تفاوت کلیدی – Alteplase در مقابل Tenecteplase
انفارکتوس میوکارد (MI) یک حالت قلبی عروقی است که به دلیل انسداد شریان ها ایجاد می شود. این انسداد اغلب در نتیجه یک لخته خون است که از طریق تجمع پلاکتی ناشی از ترومبوز تشکیل می شود. داروهای مختلفی برای درمان این بیماری استفاده می شود که دارای فعالیت ترومبولیتیک است. Alteplase و Tenecteplase دو دارویی هستند که برای درمان MI و حذف لخته های خون استفاده می شوند. هر دو دارو فعال کننده پلاسمینوژن بافتی هستند. تفاوت اصلی بین Alteplase و Tenecteplase در مکانیسم تولید دارو است. آلتپلاز با گلیکوزیل کردن یک پروتئاز سرین تولید می شود در حالی که تنکتپلاس با اصلاح DNA مکمل (cDNA) فعال کننده پلاسمینوژن بافتی با گلیکوزیلاسیون در بازهای مختلف تولید می شود.
Alteplase چیست؟
Alteplase، همچنین به عنوان فعال کننده پلاسمینوژن بافتی (TPA) شناخته می شود، یک داروی تایید شده توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) است. وزن مولکولی آن حدود 70 کیلو دالتون است. آلتپلاز یک پروتئاز سرین است که با اصلاح پروتئین توسط گلیکوزیلاسیون تولید می شود. Alteplase بر اساس تعداد زنجیره هایی که دارد دو شکل اصلی دارد. فرم دو زنجیره ای و فرم یک زنجیره ای. در اصل به شکل یک زنجیره ای وجود دارد، اما پس از قرار گرفتن در معرض فیبرین به دایمر خود یا شکل دو زنجیره ای تبدیل می شود.
مکانیسم عمل آن بر اساس خاصیت فیبرینولیز است. آلتپلاز پس از تجویز، به شبکه فیبرین لخته متصل می شود و پلاسمینوژن را برای تولید پلاسمین بیشتر فعال می کند. پلاسمین به نوبه خود توانایی تخریب شبکه فیبرین را دارد. بنابراین، لخته یا ترومبوز تشکیل‌شده نیز تخریب می‌شود.
اتصال Alteplase به فیبرین از طریق دامنه Kringle 2 و دامنه انگشت مانند پروتئین فیبرونکتین انجام می شود. هنگامی که پلاسمینوژن فعال می شود، آلتپلاز قادر است پیوند آرژنین/والین را برای تجزیه پلاسمینوژن جدا کند.
شکل 01: انفارکتوس میوکارد
Alteplase عمدتاً برای پاکسازی لخته های خون در طول انفارکتوس حاد میوکارد و سایر حالات قلبی عروقی استفاده می شود. علاوه بر این، آلتپلاز برای پاکسازی لخته های خون در کاتترها نیز استفاده می شود. آلتپلاز همچنین در معرض شرایط آلرژیک قرار دارد و در صورت مصرف بیش از حد، روند انعقاد خون می تواند مهار شود و ممکن است منجر به خونریزی بیش از حد شود.
Tenecteplase چیست؟
Tenecteplase نیز دارویی است که به عنوان یک فعال کننده پلاسمینوژن بافتی عمل می کند و توسط FDA تایید شده است. وزن مولکولی Tenecteplase حدود 70 کیلو دالتون است. ساختار Tenecteplase نسبتاً پیچیده است. این داروی پروتئینی دستکاری شده ژنتیکی در چندین باقیمانده توسط گلیکوزیلاسیون اصلاح می شود. سه جایگزینی اسید آمینه در طول فرآیند نوترکیبی قابل شناسایی است.
- جایگزینی ترئونین 103 با آسپاراژین (Thr103Asn)
- Kringle دامنه 1 - جایگزینی آسپاراژین 117 با گلوتامین (Asn117Gln)
- دامنه پروتئاز – جایگزینی تترا آلانین
از آنجایی که اینها ماهیت قطبی پروتئین را افزایش می دهند، این تغییرات توانایی دارو را برای پاکسازی راحت تر پلاسما و در نتیجه افزایش پایداری دارو افزایش می دهد. این تغییرات همچنین نیمه عمر دارو را افزایش می دهد. راه اصلی دفع دارو از طریق کبد انجام می شود. تنکتپلاز بر روی پلاسمینوژن اثر می گذارد و پلاسمینوژن را تجزیه می کند تا پلاسمین را تشکیل دهد که به نوبه خود فعالیت ترومبولیتیک تخریب ترومبوز یا لخته خون را آغاز می کند. تنکتپلاز در دامنه کریگل 2 متصل می شود و در پیوند آرژنین/والین برای تجزیه پلاسمینوژن می شکافد.
این دارو به صورت داخل وریدی تجویز می شود. می تواند عوارض جانبی ایجاد کند و منجر به عوارض خونریزی شود. بنابراین، تجویز دوز دقیق بسیار مهم است.
شباهت های بین Alteplase و Tenecteplase چیست؟
- هر دو به عنوان فعال کننده پلاسمینوژن بافتی عمل می کنند و در فیبرینولیز نقش دارند
- هر دو دارو منجر به تخریب ترومبوز می شوند که به عنوان ترومبولیز شناخته می شود.
- هر دو دارو پروتئازهایی هستند که توسط گلیکوزیلاسیون اصلاح شده اند.
- هر دو دارو وزن مولکولی نزدیکتر به 70 کیلو دالتون دارند.
- هر دو دارو به صورت داخل وریدی تجویز می شوند.
- هر دو دارو در دامنه کریگل 2 فیبرین باند می شوند و در پیوند آرژنین/والین می شکنند.
- هر دو دارو از طریق کبد با فرآیند سم زدایی دفع می شوند.
- هر دو دارو ممکن است منجر به عوارض و خونریزی بیش از حد در صورت تجویز دوز اشتباه شوند.
تفاوت بین Alteplase و Tenecteplase چیست؟
Alteplase در مقابل Tenecteplase |
|
| Alteplase یک فعال کننده پلاسمینوژن بافتی است که یک سرین پروتئاز گلیکوزیله است. | Tenecteplase یک پلاسمینوژن بافتی است که از طریق گلیکوزیلاسیون در سه مورد تغییر می کند و منجر به جایگزینی اسیدهای آمینه می شود. |
| ویژگی فیبرین | |
| Alteplase نسبت به Tenecteplase ویژگی نسبتاً پایینی به فیبرین دارد. | Tenecteplase ویژگی بالایی به فیبرین دارد. |
| نیمه عمر | |
| Alteplase نیمه عمر نسبتاً کمتری نسبت به Tenecteplase دارد. | Tenecteplase نیمه عمر طولانی تری دارد. |
خلاصه - Alteplase در مقابل Tenecteplase
هر دو Alteplase و Tenecteplase فعال کننده های پلاسمینوژن بافتی هستند که به شبکه فیبرین متصل می شوند و تجزیه پلاسمینوژن را فعال می کنند.بنابراین، هر دو دارو پروتئاز هستند. آلتپلاز توسط گلیکوزیلاسیون اصلاح می شود و یک پروتئاز سرین است. تنکتپلاز در سه سطح توسط گلیکوزیلاسیون اصلاح می شود. هر دو دارو در درمان انفارکتوس حاد میوکارد و پاکسازی لخته های خون نقش دارند. بنابراین، بیش از حد این داروها می تواند منجر به افزایش ترومبولیز و خونریزی بیش از حد شود. بنابراین باید در تجویز دارو به بیمارانی که دارای عوارض غیرطبیعی قلبی عروقی هستند دقت شود. این تفاوت بین Alteplase و Tenecteplase است.
دانلود نسخه PDF Alteplase vs Tenecteplase
می توانید نسخه PDF این مقاله را دانلود کنید و طبق یادداشت نقل قول برای اهداف آفلاین از آن استفاده کنید. لطفاً نسخه PDF را از اینجا دانلود کنید تفاوت بین Alteplase و Tenecteplase
