تفاوت بین متابولیسم فاز اول و فاز دوم

2024 نویسنده: Alex Aldridge | [email protected]. آخرین اصلاح شده: 2023-12-17 13:37

تفاوت اصلی بین متابولیسم فاز I و فاز II این است که متابولیسم فاز I یک داروی اصلی را به متابولیت های فعال قطبی تبدیل می کند در حالی که متابولیسم فاز II داروی مادر را به متابولیت های غیرفعال قطبی تبدیل می کند.

متابولیسم (متابولیسم دارو) تجزیه آنابولیک و کاتابولیک داروها توسط موجودات زنده است. از این رو، متابولیسم دارو جنبه مهمی از سیستم های زنده است. از طریق واکنش های آنزیمی رخ می دهد. علاوه بر این، متابولیسم دارو دارای سه مرحله است. فاز I (اصلاح)، فاز II (همزمان) و فاز III (اصلاح و دفع بیشتر) و هر سه فاز به طور فعال درگیر سم زدایی و حذف بیگانه‌بیوتیک‌ها از سلول‌ها هستند.

متابولیسم فاز اول چیست؟

واکنش‌های فاز I یک داروی اصلی را از طریق آشکارسازی یا قرار دادن یک گروه عملکردی قطبی به متابولیت‌های فعال قطبی تبدیل می‌کند. بنابراین، در فاز I متابولیسم دارو، واکنش ها از طریق اکسیداسیون (سیتوکروم p450 monooxygenase سیستم)، کاهش (NADPH سیتوکروم P450 ردوکتاز)، هیدرولیز (استرازها) و غیره رخ می دهد.

در اینجا، طیف وسیعی از آنزیم‌ها برای معرفی گروه‌های واکنش‌گر قطبی به سوبسترا (دارو) واکنش نشان می‌دهند. از این رو، این مرحله ای است که اصلاح نامیده می شود. رایج ترین اصلاح هیدروکسیلاسیون است. این توسط سیستم اکسیداز تابع ترکیبی وابسته به سیتوکروم P-450 کاتالیز می شود.

شکل 01: متابولیسم فاز I

علاوه بر این، واکنش اکسیداسیون رایج در طول فاز I شامل تبدیل پیوند C-H به پیوند C-OH است.و این مهم است زیرا یک پیش دارو (داروی غیر فعال دارویی) را به یک داروی فعال تبدیل می کند. همچنین، متابولیسم فاز I می تواند مولکول غیر سمی را به یک مولکول سمی تبدیل کند. با این حال، داروهای متابولیزه شده توسط متابولیسم فاز I نیمه عمر طولانی تری دارند.

متابولیسم فاز دوم چیست؟

واکنش‌های مرحله دوم

یک داروی اصلی را از طریق کونژوگه کردن زیرگروه‌ها به -SH، -OH، -NH_{۲ به گروه‌های عاملی روی دارو به متابولیت‌های غیرفعال قطبی تبدیل می‌کند. بنابراین، متابولیسم فاز II از طریق متیلاسیون (متیل ترانسفراز)، استیلاسیون (N-استیل ترانسفراز)، سولفاتاسیون (سولفوترانسفراز) و گلوکورونیداسیون (UDP-glucuronosyltransferase) رخ می دهد.}

شکل 02: متابولیسم فاز دوم

متابولیت های کونژوگه وزن مولکولی افزایش یافته و نسبت به سوبسترای دارو کمتر فعال می شوند.بنابراین، این محصولات متابولیک از طریق کلیه دفع می شوند. افراد با ظرفیت استیلاسیون ناکافی به دلیل سطوح پایین متابولیسم، به دوزهای طبیعی دارو پاسخ های طولانی یا سمی می دهند.

شباهت های بین متابولیسم فاز I و فاز دوم چیست؟

• هر دو فاز I و II متابولیسم شامل آنابولیسم دارو و کاتابولیسم است.
• همچنین، هر دو فاز مولکول های قطبی تولید می کنند.
• و در سیستم های زنده رخ می دهند.

تفاوت بین متابولیسم فاز I و فاز دوم چیست؟

متابولیسم فاز I و فاز II دو مرحله از سه مرحله متابولیسم دارو هستند. متابولیسم فاز I یک داروی اصلی را به متابولیت های فعال قطبی تبدیل می کند در حالی که متابولیسم فاز II مادر را به متابولیت های غیرفعال قطبی تبدیل می کند. بنابراین، این تفاوت اصلی بین متابولیسم فاز I و فاز II است. علاوه بر این، متابولیسم فاز I از طریق برداشتن ماسک یا قرار دادن گروه‌های عملکردی قطبی اتفاق می‌افتد در حالی که متابولیسم فاز II از طریق کونژوگاسیون زیر گروه‌ها رخ می‌دهد.از این رو، این تفاوت دیگری بین متابولیسم فاز I و فاز II است.

علاوه بر این، تفاوت بیشتر بین متابولیسم فاز I و فاز II این است که واکنش های مربوط به متابولیسم فاز I عبارتند از اکسیداسیون، احیا و هیدرولیز در حالی که واکنش های مربوط به متابولیسم فاز II متیلاسیون، گلوکورونیداسیون، استیلاسیون و سولفاته شدن است.

اینفوگرافیک زیر جزئیات بیشتری را در مورد تفاوت بین متابولیسم فاز I و فاز II نشان می دهد.

خلاصه - فاز اول در مقابل متابولیسم فاز دوم

متابولیسم (متابولیسم دارو) تجزیه آنابولیک و کاتابولیک داروها توسط موجودات زنده است. تفاوت کلیدی بین متابولیسم فاز I و فاز II در این است که واکنش های فاز I یک داروی اصلی را از طریق پنهان کردن یا قرار دادن گروه های عاملی قطبی به متابولیت های فعال قطبی تبدیل می کند در حالی که واکنش های فاز II یک داروی مادر را از طریق ترکیب زیر گروه ها به متابولیت های غیرفعال قطبی تبدیل می کند. گروه های عاملی SH، -OH و -NH_{2 روی دارو.علاوه بر این، داروهای متابولیزه شده توسط متابولیسم فاز I نیمه عمر بیشتری نسبت به متابولیسم فاز دوم دارند.}